Opedulox 80 OPV - Thuốc điều trị tăng acid uric huyết mạn tính

Opedulox 80 OPV là thuốc gì?

Opedulox 80 OPV là thuốc được phát triển và sản xuất bởi Công ty Cổ phần Dược phẩm OPV. Opedulox 80 OPV được chỉ định ở bệnh nhân tăng acid uric huyết mạn tính trong các tình trạng đã xảy ra sự lắng đọng urat.

Thành phần

• Febuxostat: 80mg.

Công dụng của Opedulox 80 OPV

• Febuxostat được chỉ định ở bệnh nhân tăng acid uric huyết mạn tính trong các tình trạng đã xảy ra sự lắng đọng urat (bao gồm tiền sử hoặc hiện tại bị sạn urat và/hoặc viêm khớp trong bệnh gout).

Cơ chế tác dụng của Opedulox 80 OPV

• Acid uric là sản phẩm cuối cùng của sự chuyển hóa purin ở người và được tạo thành trong các đợt hypoxanthin → xanthin → acid uric. Cả hai bước trong sự chuyển dạng trên được xúc tác bởi xanthin oxidase (XO). Febuxostat là một dẫn xuất 2-arylthiazol đạt được hiệu quả điều trị làm giảm nồng độ acid uric huyết thanh bằng cách ức chế chọn lọc xanthin oxidase. Febuxostat là một chất ức chế chọn lọc xanthin oxidase không purin (NP-SIXO) mạnh với một giá trị Ki ức chế in vitro dưới 1 nanomol. Febuxostat đã được chứng minh là ức chế mạnh cả dạng oxy hóa và dạng khử của xanthin oxidase. Ở nồng độ điều trị, febuxostat không ức chế các enzym khác tham gia vào sự chuyển hóa purin hoặc pyrimidin, tức là guanin deaminase, hypoxanthin guanin phosphoribosyltransferase, orotat phosphoribosyltransferase, orotidin monophosphat decarboxylase hoặc purin nucleosid phosphorylase.

Hướng dẫn sử dụng

Liều dùng:

• Người lớn: 80 mg/1 lần/ngày. Có thể sử dụng liều 120 mg/1 lần/ngày nếu nồng độ acid uric huyết thanh > 6 mg/dl (357 mcmol/l) sau 2-4 tuần điều trị.

• Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.

• Bệnh nhân suy thận: Hiệu quả và an toàn chưa được đánh giá đẩy đủ ở bệnh nhân suy thận nặng (Độ thanh thải Creatinin < 30 ml/phút). Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình.

• Bệnh nhân suy gan: Hiệu quả và an toàn chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan nặng. Liều khuyến cáo ở bệnh nhân suy gan nhẹ là 80 mg. Chưa có thông tin ở bệnh nhân suy gan trung bình.

• Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả của thuốc Opedulox ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được xác định. Chưa có thông tin

Cách dùng:

• Dùng đường uống.

Đối tượng sử dụng:

• Theo chỉ định của bác sĩ.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với febuxostat hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Tác dụng phụ của Opedulox 80 OPV

Bên cạnh những công dụng tốt mà thuốc mang lại thì còn các tác dụng phụ như:

• Thường gặp:

  • Cơn gút cấp.

  • Đau đầu, tiêu chảy, buồn nôn.

  • Bất thường chức năng gan.

  • Phát ban, phù nề.

• Ít gặp:

  • Tăng hormon kích thích tuyến giáp.

  • Đái tháo đường, tăng cân, giảm thèm ăn, tăng lipid máu.

  • Mất ngủ, giảm khả năng tình dục.

  • Chóng mặt, dị cảm, ngủ gà, thay đổi vị giác, giảm khứu giác.

  • Tăng huyết áp, nóng bừng, đỏ bừng.

  • Khó thở, viêm phế quản, ho, nhiễm trùng hô hấp trên.

  • Sỏi mật, sỏi thận, tiểu rát, tiểu ra máu, suy thận.

  • Rối loạn chức năng cương dương.

  • Mệt mỏi, đau ngực, khó thở.

  • Đánh trống ngực.

  • Đau khớp, viêm khớp.

  • Viêm da, mày đay.

• Hiếm gặp:

  • Giảm tiểu cầu, huyết cầu.

  • Phản ứng phản vệ.

  • Mờ mắt, ù tai, kích động.

  • Viêm tụy, loét miệng.

  • Viêm gan, vàng da, tổn thương gan.

  • Giảm cân, biếng ăn.

  • Phát ban, rụng tóc, tăng tiết mồ hôi, khát, phù mạch.

  • Tiểu gấp, viêm thận kẽ.

Cảnh báo khi sử dụng

Một số lưu ý chung khi sử dụng thuốc:

• Rối loạn tim mạch: Không khuyến cáo sử dụng febuxostat ở bệnh nhân thiếu máu cơ tim hoặc suy tim sung huyết.

• Hiếm khi có báo cáo về phản ứng quá mẫn nghiêm trọng, bao gồm hội chứng Stevens-Johnson đe dọa tính mạng, hội chứng hoại tử da nhiễm độc và sốc phản vệ cấp tính. Bệnh nhân cần được tư vấn về các dấu hiệu, triệu chứng và theo dõi chặt chẽ các triệu chứng của phản ứng quá mẫn. Không dùng lại thuốc ở những bệnh nhân đã mẫn cảm với thuốc.

• Không nên bắt đầu diều trị với febuxostat cho đến khi cơn gút cấp tính đã giảm hoàn toàn. Có thể xảy ra cơn gút cấp khi bắt đầu điều trị với febuxostat. Tiếp tục diều trị với febuxostat nếu cơn gút cấp xảy ra trong quá trình điều trị.

• Không nên sử dụng febuxostat ở bệnh nhân mắc bệnh ác tính và quá trình điều trị bệnh ác tính, bệnh nhân mắc hội chứng Lesch-Nyhan.

• Người đã được thay ghép cơ quan: Không khuyến cáo sử dụng febuxostat ở bệnh nhân này.

• Theophylin: Febuxostat 80 mg có thể được sử dụng dồng thời với theophylin mà không có nguy cơ làm tăng nồng độ theophylin huyết tương. Chưa có thông tin đối với febuxostat 120 mg.

• Rối loạn chức năng gan: Kiểm tra và định kỳ đánh giá chức năng gan khi bắt đầu điều trị với febuxostat.

• Rối loạn tuyến giáp: Thận trọng khi sử dụng febuxostat ở bệnh nhân có thay đổi chức năng tuyến giáp.

• Thuốc này có chứa lactose. Bệnh nhân có vấn đề về di truyền không dung nạp galactose hiếm gặp, thiếu enzym Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose thì không nên dùng thuốc này.

Tương tác

• Mercaptopurin/azathioprin

• Dựa trên cơ chế tác động của febuxostat lên sự ức chế xanthin oxydase, việc sử dụng đồng thời các thuốc này với febuxostat không được khuyến cáo. Sự ức chế xanthln oxydase bởi febuxostat có thể làm tăng nồng độ của các thuốc này trong huyết tương dẫn đến ngộ độc. Các nghiên cứu tương tác của febuxostat với các thuốc dược chuyển hóa bởi xanthin oxydase chưa được thực hiện. Các nghiên cứu tương tác của febuxostat với phương pháp hóa trị gây độc tế bào chưa được tiến hành. Không có dữ liệu về sự an toàn của febuxostat trong phương pháp trị liệu gây độc tế bào.

• Rosiglitazon/chất nền của CYP2C8

• Febuxostat được cho thấy là một chất ức chế yếu CYP2C8 in vitro. Trong một nghiên cứu trên những người khoẻ mạnh, việc dùng đồng thời 120 mg febuxostat một lần mỗi ngày với một liều đơn uống 4 mg rosiglitazon không có ảnh hưởng trên dược động học của rosiglitazon và chất chuyển hoá N- desmethyl rosiglitazon của nó, đã chỉ ra rằng febuxostat không ức chế enzym CYP2C8 in vivo. Vì vậy, không yêu cầu phải giảm liều rosiglitazon hay các cơ chất khác của CYP2C8 khi dùng đồng thời febuxostat với các chất này

• Theophylin

• Một nghiên cứu về tương tác trên những người khoẻ mạnh đã được tiến hành với febuxostat để đánh giá xem sự ức chế xanthin oxidase (XO) có thể làm tăng nồng độ theophylin trong vòng tuần hoàn như đã được báo cáo với các chất ức chế xo khác. Các kết quả nghiên cứu cho thấy dùng đồng thời febuxostat 80 mg một lần mỗi ngày với liều đơn theophylin 400 mg không có ảnh hưởng đến dược động học hay tính an toàn của theophylin. Do đó, không có yêu cầu thận trọng đặc biệt khi dùng dồng thời febuxostat 80 mg và theophylin

• Naproxen và các chất ức chế glucuronide hóa

• Sự chuyển hoá febuxostat phụ thuộc vào các enzym Uridin Glucuronosyl Transferase (UGT). Các thuốc ức chế sự glucuronic hóa, như các NSAID và probenecid, trên lý thuyết, có thể ảnh hưởng đến sự thải trừ febuxostat. Trên những người khoẻ mạnh, việc dùng đồng thời febuxostat và naproxen 250 mg hai lần mỗi ngày liên quan đến tăng tiếp xúc với febuxostat (Cmax 28%, AUC 41% và t-1/2 26%). Trong các nghiên cứu lâm sàng, việc dùng naproxen hay các NSAID/chất ức chế COX-2 khác không liên quan dến bất kỳ sự gia tăng có ý nghĩa lâm sàng nào của các tác dụng phụ.

• Có thể dùng đồng thời febuxostat với naproxen mà không cần chỉnh liều febuxostat hay naproxen

• Chất cảm ứng quá trình glucuronid hóa

• Các chất cảm ứng mạnh enzym uridin giucuronosyl transferase có thể dẫn đến tăng chuyển hóa và giảm hiệu quả của febuxostat. Kiểm tra acid uric huyết thanh sau 1-2 tuần khi bắt đầu điều trị với chất cảm ứng mạnh sự glucuronic hóa. Ngược lại, ngưng điều trị bằng chất cảm ứng sự glucuronic hóa có thể dẫn đến tăng nồng độ trong huyết tương của febuxostat.

• Colchicin/indometacin/hydrochlorothiazid/warfarin

• Có thể dùng đồng thời febuxostat với colchicin hay indomethacin mà không cần chỉnh liều febuxostat hay các hoạt chất dùng dồng thời.

• Không cẩn chỉnh liều febuxostat khi dùng với hydroclorothiazld.

• Không cần chỉnh liều warfarin khi dùng với febuxostat. Dùng febuxostat (80 mg hay 120 mg một lần mỗi ngày) với warfarin không có ảnh hưởng đến dược động học của warfarin ở những người khoẻ mạnh. INR và hoạt tính của yếu tố VII cũng không bị ảnh hưởng khi dùng phối hợp với febuxostat.

• Desipramin/chất nền của CYP2D6

• Febuxostat là một chất ức chế yếu CYP2D6 in vitro. Trong một nghiên cứu trên những người khoẻ mạnh, 120 mg febuxostat một lần mỗi ngày làm tăng trung bình 22% AUC của desipramin, một cơ chất của CYP2D6, cho thấy tính ức chế yếu của febuxostat lên enzym CYP2D6 in vivo. Vì vậy, không yêu cầu chỉnh liều các cơ chất khác của CYP2D6 khi dùng phối hợp febuxostat với các chất này.

• Các thuốc kháng acid

• Dùng phối hợp với một thuốc kháng acid có chứa magnesi hydroxyd và nhôm hydroxyd cho thấy chậm hấp thu febuxostat (khoảng 1 giờ) và làm giảm 32% Cmax, nhưng không thấy có thay đổi đáng kể AUC. Do dó, có thể uống febuxostat mà không quan tâm đến việc dùng thuốc kháng acid.

Lời khuyên an toàn

• Thai kỳ:

  • Các dữ liệu trên một số rất hạn chế phụ nữ có thai dã sử dụng thuốc chưa xác định dược bất kỳ tác dụng có hại nào của febuxostat trên phụ nữ có thai hay trên sức khoẻ của thai nhi/trẻ sơ sinh. Các nghiên cứu trên động vật không xác định những ảnh hưởng có hại trực tiếp hay gián tiếp liên quan đến thai kỳ, sự phát triển của thai nhi hoặc quá trình sinh nở. Chưa rõ nguy cơ tiềm ẩn đối với người. Không nên dùng febuxostat trong thời kỳ mang thai.

• Cho con bú:

  • Ở người, chưa biết febuxostat có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Những nghiên cứu trên động vật cho thấy sự bài tiết của hoạt chất này trong sữa mẹ và sự phát triển của chuột con đang bú bị suy giảm. Không thể loại trừ nguy cơ cho trẻ sơ sinh đang bú. Không nên dùng febuxostat trong khi đang cho con bú.

• Lái xe và vận hành máy móc:

  • Chưa có báo cáo.

• Trẻ em:

  • Chưa có báo cáo.

Cách bảo quản

• Để thuốc nơi khô, thoáng, tránh ánh sáng mặt trời.

Nhà sản xuất

• Tên: Công ty Cổ phần Dược phẩm OPV.

• Xuất xứ: Việt Nam.

Nguồn: https://drugbank.vn/